GLI STEROIDI ANABOLIZZANTI

Sono sostanze, derivate dagli ormoni sessuali maschili, che favoriscono la sintesi
proteica e quindi la costruzione di tessuti dell'organismo.Gli anabolizzanti hanno
effetti cosiddetti dilatanti, ad esempio con l’aumento dellamassa muscolare e
della forza muscolare. Sulla lista delle sostanze dopanti gli anabolizzanti
vengono suddivisi in steroidi anabolizzanti androgeni, altre sostanze
anabolizzanti e beta 2 - agonisti. La struttura chimica degli anabolizzanti deriva
dell’ormone sessuale maschile testosterone. I beta 2 - agonisti sono sostanze
attive utilizzate nel trattamento dell’asma e nell’allevamento degli animali.

Struttura chimica

Gli ormoni steroidei vengono prodotti a partire dal coleterolo e quindi hanno
in gran parte molecole simili a quelle degli idrocarburi, una caratteristica
che permette alle loro molecole di insinuarsi facilmente attraverso i doppi
strati lipidici delle cellule bersaglio.La figura illustra le formule
di struttura chimica del testosterone e dei suoi derivati disponibili.

assorbimento
Questi differiscono tra loro principalmente per la loro resisten
alla degradazione metabolica da parte degli enzimi del fegato.
Dopo somministrazione orale, il testosterone viene assorbito
efficacemente dall' intestino. Dopo l' assorbimento esso é
trasportato dal sangue nel fegato, dove viene immediatamente
metabolizzato; in conseguenza di cio, solo una piccola quantita
raggiunge la circolazione sistemica.Somministrato per via parentale
questo "metabolismo di primo grado" viene ridotto, ed é l' androstanolone,
che é piu attivo come sostanza anabolica.La modificazione strutturale
della molecola del testosterone puo reidurre la degradazione metabolica
migliorando cosi l' efficacia sia della somministrazione orale sia
di quella intramuscolare.

Effetti principali

Gli anabolizzanti hanno effetti anabolici e androgeni. Anabolico significa in
generale dilatante (ad es. la massa muscolare, la forza, diminuzione del grasso
nel corpo), androgeno significa che ha un effetto specifico di sottolineare i
caratteri maschili, la cosiddetta «mascolinizzazione».

meccanismo d' azione

Gli Steroidi anabolizzanti attraversano i doppi strati lipidici
delle cellule bersaglio. Al loro interno,nel citoplasma, trovano
i propri recettori finali, e icomplessi ormone-recettore viene
traslocato nel nucleo della cellula e si lega al DNA.Segue un
processo di trascrizione genica che produce un nuovo RNA messaggero.
La traslazione di questo RNA porta alla produzzione di nuove proteine
specifiche che abbandonano la cellula e mediano le funzioni biologiche
dell' ormone. In questo modo gli effetti degli SA-A sulle cellule
bersaglio sono mediati sia da recettori intracellulari sia dalla
sintesi di nuove proteine. L' aumento del livello di testosterone
( o ci un altro SA-A) nel circolo sanguinio provoca una retroazione
negativa sull' ippotalamo, inibendo l'ulteriore liberazione di
testosterone (meccanismo di feedback negativo).

Effetti collaterali

Gli anabolizzanti a seconda del modo di utilizzazione, della durata e della dose
possono avere molti diversi effetti collaterali, ad esempio su:
fegato: soprattutto negli anabolizzanti ingeriti per via orale sono
danneggiati gli enzimi epatici, si possono avere infiammazioni del fegato,
peliosi epatica(in caso di uso superiore a 6 mesi) e in alcuni
casi anche tumori al fegato;
bilancio ormonale: la regolazione ormonale propria dell’organismo viene
disturbata e in parte inibita, per cui il corpo produce meni ormoni
endogeni; effetti cardiovascolari:valori di grasso nel sangue,aumento del rapportoLDL/HDL :
con conseguente maggiore rischio d'infarto;
apparato cardiocircolatorio: maggiori depositi di liquidi nel corpo e nei
muscoli portano ad una pressione sanguigna più elevata e con essa e ad
un sovraccarico del sistema cardiocircolatorio;
psiche; aumento dell’aggressività;rischio di assuefazione;gravi oscillazioni
dell'umore;episodi psicotici;depressione;suicidi
crescita: nei giovani gli anabolizzanti comportano un arresto precoce
dell’attività dei nuclei d'accrescimento osseo e pertanto l’interruzione
della crescita;
degenerazione dei tendini: aumento dei rischi di strappi ai tendini
effetti endocrini:calo della funzione tiroidea
effetti immunologici: calo delle immunoglobuline IgM,IgA e IgC
sul sistema riproduttivo
negli uomini:diminuzione della produzione di testosterone:spermatogenesi
anormale,sterilità transitoria, atrofia dei testicoli
nelle donne alterazioni delle mestruazioni
cosmetici
negli uomini: ginecomastia,atofia testicolare,acne, accellerazione della calvizia
nelle donne: ingrossamento del clitoide,acne, aumento della peluria,
ispessimento della cute,segni di calvizie maschili, voce profonda
Utilizzazione in medicina
Gli steroidi anabolizzanti sono indicati ad esempio in malattie con disturbi
ormonali, in caso di debolezza generalizzata nelle persone anziane, per bloccare
la crescita nei giovani in casi particolari, i beta 2 - agonisti in caso di asma.
Viene usato anche per il trattamento di alcune anemie e la
grave perdita di tessuto muscolare in seguito ad un trauma e,
nelle donne, nel trattamento della endometriosi e della mastopia
fibrocistica.

Nello sport
utilizzo
Gli steroidi anabolizzanti sono utilizzati dagli anni cinquanta negli sport che
richiedono forza, ma attualmente sono diffusi in tutte le discipline. Sovo utilizzati
però anche nello sport del tempo libero (ad es. nell’ambito del fitness) e per
quella che viene definita una migliore qualità di vita. Il divieto degli steroidi
anabolizzanti risale al 1976, dei beta 2 - agonisti al 1994.

EFFETTI SULLA PRESTAZIONE ATLETICA

Gli SA-A producono un auniento di massa e forza attraverso effetti
anticatabolici, anabolici, e motivazionali sulJ'atleta. . Per efietto anti-
catabolico si intende che gli SA-A bloccano l'azione del cortisone
naturale, la cut funzione e, normalniente, quella di aumentare i depositi
di energia durante i periodi di stress e di intensa attivita. 11 cortisone
rende disponibili questi accumuli di energia demolendo Ie proteine negli
aminoacidi che Ie costituiscono. Portando questo processo all'eccesso,
si puo avere dinunuzione della massa muscolare. Qucsta azione viene
bloccata dagli SA-A. In effetti, 1'azione anticatabolica puo essere
considerata il meccanismo prmcipale tramite il qude questi famiaci,
alia fine, aumentano la massa corporea.Gli effetti anabolici derivano
dal meccanismo descritto prima e inducono la sintesi di nuove
proteine nelle cellule mnscolari. Si hanno anche effetti derivanti
dalla liberazione, indotta dagli SA-A, dell'ormone della crescita
endogeno, il quale ha elfetti anabolici di per se.27 E importante
rilevare, pero, che Ie dosi nonnalmente usate dagli atleti sono
da 10 a 100 volte superiori al dosaggio terapeudco per la deficienza di
testosterone. Spesso cio comporta il ricorso a una «catasta» o «pjira-
mide» di farmaci multipli, combinando pertino prodotti orali e miettabi-
li in cicli della durata di alcune settimane.

EFFETTI PSICOLOGICI

Come é stato ricordato prima, un aumento dell' aggressività, della
competività, della combattività é una caratteristica negli atleti
che assumono grandi dosi di SA-A. Si é stabilito che le aree del
cervello che influenzano il comportamento e il giudizio contengono
recettori degli steroidi e che drastche flutuazioni del livello
degli ormoni steroidei hanno profondi effetti psicologici. I recettori
steroidei sono largamente distribuiti nel SNC, specilamente nell'
ippotalamo e nella regione limbica. Nell' ippotalamo, essi autoregolano
la stessa azione riproduttiva( con il feedback negativo). L'azione dell'
ippotalamo modula anche altri sistemi vegetativi dell' organismo.
I recettori limbici sembrano aver importanza che gli steroidi hanno
sull'umore. Percio gli SA-A somministrati regolarmente in alti dosi
sono di fatto modificatori chimici del comportamento.Tuttavia, essi
differiscono significativamente dagli altri farmaci modificatori
del comportamento per l' inizio ritardato del loro effetto. Questo
ritardo si ha perché il loro meccanismo di sintesi di nuove proteine
impiega giorni o settimane. Questi effetti,poiché non sono immediati,
possono non essere considerati come la conseguenza dell'assunzione dei
farmaci. Sono stati sollevati interrogativiriguardo a effetti immediati
sui recettori degli oppiacei,del GABA e altri, ma questi effetti sono
poco conosciuti.Gli atleti che assumono SA-A soffrono di cambiamenti
di personalità di vario grado, che possono andare da un semplice cambiamento
del comportamento a una psicosi che necessità il ricovero per il trattamento.
I consumatori di SA-A possono avere problemi sociali. Molti soffrono di
depressioni e hanno pensieri paranoidi e qualcuno ha attegiamenti psicotici.

DIPENDENZA

La dipendenza fisica é caratterizzata da sintomi da sintomi di astinena
quando l' assunzione del farmaco viene interrotta. L'astinenza da dosi
elevate si SA-A puo essere accompagnata da depressione psichica, stanchezza,
nervosismo, insonnia, perdita dell'appetito. Altri sintomi di astinenza
sono bramosia del farmaco, emicrania, repulsione per la propria immagine
e (raramente) idee di suicidio. Non é stata descritta alcuna sindrome
psichiatrica da astinenza defiinita;nessuna psicosi da astinenza o malattia
bipolare é stata riportata, sebbene la depressione sia comune.